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8-OH-DPAT  99.5%

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包装规格：100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥155 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： O10274  产品名称： 8-OH-DPAT CAS: 78950-78-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C16H25NOH.HBr 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 247.38 -20℃ 1个月 化学名：  7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 49 mg/mL (198.07mM) Ethanol 49 mg/mL (198.07mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.0424mL 20.2118mL 40.4236mL 5mM 0.8085mL 4.0424mL 8.0847mL 10mM 0.4042mL 2.0212mL 4.0424mL 50mM 0.0808mL 0.4042mL 0.8085mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。 靶点 5-HT1A (Cell-free) 8.19(pIC50) 体外研究 8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果，pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100nM时，8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果。在人类RPE细胞中，8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤 体内研究 在严重出血时，对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子，能够穿透血脑屏障   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 视网膜色素上皮细胞(RPE) 浓度 10μM 处理时间 24 h 方法 将细胞暴露在200μM H202下1小时，或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理，在H2O2暴露后24小时进行检测；如果是暴露后加药处理，在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果，将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中，每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基，对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后，8-OH DPAT的药效持续作用，在处理28天后，终止8-OH DPAT的加药，将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力，让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来，然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理，持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用，在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应，在将细胞暴露于200μM H2O2中1小时前，对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理，预处理3小时或24小时；或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照，而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。   动物实验： 动物模型 Male Lister hooded rats 剂量 0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg 给药处理 i.p.
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