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Pumosetrag Hydrochloride  ≥98%

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包装规格：25mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（12mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P10956 产品名称： Pumosetrag Hydrochloride CAS: 194093-42-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C15H17N3O2S.HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 339.84 -20℃ 1个月 化学名：  N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4,7-dihydro-7-oxo-thieno[3,2-b]pyridine-6-carboxamide hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 12 mg/mL (35.31mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water 2.94 mg/mL (8.65mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 1.2 mg/mL (3.53mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得 1.2 mg/mL (3.53mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9426mL 14.7128mL 29.4256mL 5mM 0.5885mL 2.9426mL 5.8851mL 10mM 0.2943mL 1.4713mL 2.9426mL   生物活性 产品描述 一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂，可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。 靶点 5-HT3 Receptor 体内研究 Pumosetrag displays both regional and species specificities. Pumosetrag has a lower efficacy than 5-HT in the rat jejunum, ileum and distal colon; however, it has similar efficacy and potency to 5-HT in the rat proximal colon. The activity profile of Pumosetrag is different in the guinea pig intestine where it exhibits greater potency and efficacy than 5-HT in all regions. Pumosetrag shows little to no response in the regions of the mouse intestine. Responses to Pumosetrag in the rat and guinea pig tissues are inhibited by ondansetron, confirming its action on 5-HT(3) receptors. Pumosetrag delays liquid gastric emptying in association with relaxation of the proximal stomach, stimulates fasting antroduodenal migrating motor complex activity and accelerates small intestinal transit.
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