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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EHMT2/G9a/KMT1C;EHMT1/GLP/KMT1D
体外研究：A-366 (0.01-10 μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells. A-366 (0.3-3 μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300 nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10 μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis.
体内研究：A-366 (30 mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition.
细胞实验：细胞系：PC-3前列腺腺癌细胞 浓度：0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM 处理时间：72 h 方法：用不同浓度的DMSO或A-366、UNC0638对PC-3前列腺腺癌的细胞进行处理，处理72小时。用In-Cell Western assay检测H3K9me2水平。
动物实验：动物模型：SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model) 剂量：30 mg/kg/day 给药处理：by osmotic mini-pump（微型渗透泵）
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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