CGS 15943  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种adenosine receptor腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组A1,A2A,A2B和A3 受体转染的CHO细胞中,Ki值分别为3.5、4.2、16和50nM。
溶解性:溶于DMSO(12.22 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.22 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.22 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:p110γ:1.1 μM (IC50);p110δ:8.7 μM (IC50);adenosine A1 receptor:3.5 nM (Ki) adenosine A2A receptor:4.2 nM (Ki);adenosine A2B receptor:16 nM (Ki);adenosine A3 receptor:50 nM (Ki)
体外研究:CGS 15943 抑制 IB 类 PI3K 亚型 p110γ 的激酶活性,IC50 为 1.1 μM,对 p110δ 表现出轻微抑制,IC50 为 8.47 μM。 CGS 15943 (0 -20 μM;72 小时) 抑制 HLF 和 SK-Hep-1 细胞以及 HepG2 和 PLC-PRF-5 细胞的生长。 CGS 15943 (0 -20 μM;24 小时) 降低 HLF 和 Sk-Hep-1 细胞中 Akt 残基 Ser473 和 Thr308 的磷酸化。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。