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BX471 hydrochloride  ≥99%

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包装规格：5mg 20mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的，非肽段的CCR1拮抗剂，抑制人CCR1活性，Ki值为1nM，对其选择性是对CCR2，CCR5和CXCR4的250倍。
溶解性：溶于DMSO（150mg/mL 超声
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：MIP-1α-CCR1:1 nM (Ki);RANTES-CCR1:2.8 nM (Ki);MCP-3-CCR1:5.5 nM (Ki)
体外研究：BX471 hydrochloride 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 hydrochloride 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上。BX471 hydrochloride 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1结合的125I-MIP-1α/CCL3，Ki为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 hydrochloride 抑制人和小鼠 CCR1中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM，分别为。BX471 hydrochloride (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 hydrochloride 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞。
体内研究：BX471 hydrochloride (4 mg/kg，口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 hydrochloride 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病。BX471 hydrochloride (20 mg/kg，sc) 在约 30 分钟时达到 9 μM 的峰值血浆水平，并在 2 小时后迅速下降至约 0.4 μM。从 4 到 8 小时，药物血浆水平降至 0.1 μM 或更低。用 20 mg/kg BX471 hydrochloride 处理 10 天的小鼠显示间质 CD45 阳性白细胞减少约 55%。BX471 hydrochloride 对外周血中 CCR5 阳性 CD8 细胞的数量具有临界显著影响。与载体对照相比，BX471 hydrochloride 将 UUO 肾脏中 FSP1 阳性细胞的数量减少了 65%。BX471 hydrochloride 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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