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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： L50021  产品名称： Lintitript CAS: 136381-85-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H14ClN3O3S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 411.86 -20℃ 1个月 化学名：  2-[2-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]indol-1-yl]acetic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol 'mg/mL Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6nM，Ki 为 0.2nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200nM)。 靶点 EC50:6nM (cholecystokinin (CCK1) receptor);Ki:0.2nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)   体外研究 In vitro,Lintitript (SR 27897) is a competitive antagonist of cholecystokinin (CCK)-stimulated amylase release in isolated rat pancreatic acini (pA2=7.50) and of CCK-induced guinea pig gall bladder contractions (pA2=9.57).Lintitript produces concentration dependent inhibition of [125I]CCK binding to CCK1 receptor sites in the rat pancreas (IC50 value of 0.58nM) and also to CCK 2 sites in the guinea pig cortex (IC2 value of 479nM).Lintitript inhibits [125I]gastrin binding to gastrin receptors. Lintitript (0.5nM) increases the dissociation constant of CCK for the CCK A receptor (Kd=1.8 to 7.2nM) without modifying the maximum number of receptors (Bmax=1800 to 1770 fmol/mg). 体内研究 Lintitript (SR 27897;1mg/kg,i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion.Lintitript also inhibits CCKinduced gastric and gallbladder emptying in mice (ED50s=3 and 72μg/kg,respectively).Lintitript is also very active (ED50=27μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release.
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