AZ084  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的、选择性的、并具有口服活性的CCR8的变构拮抗剂,其Ki值为0.9nM。可用于哮喘的研究。
溶解性:溶于DMSO(250mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CCR8:0.9 nM (Ki)
体外研究:AZ084 (5 μg/mL;每天一次,持续 4 天) 抑制 Treg 的比例并减少表达 CCR8 的 T 细胞 (与 LLC-exo MPF CM 体外共培养)。 AZ084 (0-10 μM) 抑制 AML、DC 和 T 细胞,IC50 分别为 1.3、4.6 和 5.7 nM。
体内研究:AZ084 (5 mg/kg;腹腔注射;每三天一次,持续 9 或 21 天) 通过下调 Treg 分化抑制免疫耐受 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。 AZ084 (434.57-869.14 mg/kg;静脉注射;single) 在大鼠中显示生物利用度 >70%。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。