PNU-142633  ≥98%

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包装规格:10mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: P10965 产品名称: PNU-142633 CAS: 187665-65-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C24H30N4O3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 422.52 -20℃ 1个月 化学名:  1H-2-Benzopyran-6-carboxamide, 1-(2-(4-(4-(aminocarbonyl)phenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-3,4-dihydro-N-methyl-, (1S)- Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6nM 和 >18 000nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。 靶点 5-HT1D Receptor 6nM (Ki) 体外研究 The intrinsic activity of PNU-142633 at the human 5-HT1D receptor is determined to be 70% that of 5-HT in a cytosensor cellbased assay compared with 84% for that of Sumatriptan 体内研究 PNU-142633 (0.03-1 mg/kg; intravenous injection; male Hartley guinea pigs) treatment blocks neurogenic plasma protein extravasation. And PNU-142633 fails to alter resistance in these vascular beds .   Animal Model: Male Hartley guinea pigs (250-300 g) stimulated with bipolar electrode Dosage: 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg Administration: Intravenous injection Result: Significantly reduced extravasation at the 0.1 and 0.3 mg/kg doses, but was without effect at the 0.03 and 1.0 mg/kg doses.
保存条件:-20℃