生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> FRAX486 促销
加入收藏 取消收藏

FRAX486 促销  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。 FRAX486 is a potent p21-activated kinase (PAK) inhibitor (IC50 values are 14, 33, 39 and 575 nM for PAK1, PAK2, PAK3 and PAK4 respectively). FRAX486 rescues seizures and behavioral abnormalities such as hyperactivity and repetitive movements, thereby supporting the hypothesis that a drug treatment that reverses the spine abnormalities can also treat neurological and behavioral symptoms. A single administration of FRAX486 is sufficient to rescue all of these phenotypes in adult Fmr1 KO mice, demonstrating the potential for rapid, postdiagnostic therapy in adults with FXS. FRAX486 ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence.
溶解性：溶于DMSO（21.2mg/mL 超声，加热）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
靶点：PAK1:14 nM (IC50);PAK2:33 nM (IC50);PAK3:39 nM (IC50)
体外研究：使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为500 nM（比IC50 高 5-50 倍）。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486（24 小时）诱导浓度依赖性（1-10 μM）肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显着降低WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理（24 小时）细胞显示出增殖，但应用FRAX486（1-10 μM，24 小时）后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状。
体内研究：FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷。
细胞实验：细胞系:WPMY-1 细胞(从良性的人类前列腺基质中获得的永生化细胞) 浓度:1, 5, 10 μM 处理时间: 24, 48, 72 h 方法:将细胞接种于96孔板（20,000细胞/孔），培养24小时。然后加入 FRAX486、IPA3 或DMSO(1,5,10μM)培养不同时间（24,48,72 h）。在每一个时间点，加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小时，检测450nm处的吸光值。
动物实验：动物模型: C57BL/6 雄性小鼠 剂量:3 mg/kg(i.v.)或 30 mg/kg(p.o.) 给药处理:静脉注射或口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢