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DS-437  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC50 均为 6μM。与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PRMT5;PRMT7
体外研究：DS-437 能够在平衡条件下 (辅因子和底物浓度设定在各自的 Km 值) 以剂量依赖性方式抑制 PRMT5-MEP50 复合物对 H4[1-24] 肽的甲基化，IC50 为 5.9 ± 1.4 μM。 DS-437 增加总 CD8+ 和 CD8+ PD-1+ T 细胞水平。
体内研究：DS-437 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 5 次) 对抑制肿瘤生长有一些有益作用。DS-437 和抗 p185erbB2/neu 抗体 4D5 的组合具有更显著的效果。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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