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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： F10327 产品名称： Fananserin CAS: 127625-29-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H24FN3O2S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 425.52 -20℃ 1个月 化学名：  2H-Naphth[1,8-cd]isothiazole, 2-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-, 1,1-dioxide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100 mg/mL (235.01mM; Need ultrasonic Ethanol   Water   体内(现配现用): 请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.88mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得 2.5 mg/mL (5.88mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3501mL 11.7503mL 23.5007mL 5mM 0.4700mL 2.3501mL 4.7001mL 10mM 0.2350mL 1.1750mL 2.3501mL   生物活性 产品描述 一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93nM。 靶点 5-HT2 Receptor 0.37nM (Ki) D4 Receptor 2.93nM (Ki)   体外研究 Fananserin is relatively selective for 5-HT2 receptor, having lower affinity for the 5-HT1A receptor and very low affinity for the 5-HT3 receptor. Fananserin displaces [3H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a Ki of 2.93 nM. RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H 1 receptors. 体内研究 Fananserin displaces [125I]AMIK from 5-HT2 receptors with an IC50 of 0.21nM in rat frontal cortex. Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC50 = 14nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC50 = 13nM). Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner. Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g) Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg Administration: Oral administration Result: Increased the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner from 0.5 mg/kg.
保存条件：-20℃

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