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AP521  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：是一个人 5-HT1A 受体激动剂，其 IC50 值为 94 nM。
溶解性：DMSO :25 mg/mL (62.05 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：5-HT1A Receptor：94 nM (IC50, in human) 5-HT1A Receptor：135 nM (IC50, in rat) 5-HT1B Receptor：254 nM (IC50, in rat) 5-HT1B Receptor：5530 nM (IC50, in human) 5-HT1D Receptor：418 nM (IC50, in human) 5-HT5A Receptor：422 nM (IC50, in human) 5-HT7 Receptor：198 nM (IC50, in rat)
体外研究：AP521 is an agonist of human 5-HT1A receptor with IC50s of 135, 94, 254, 5530, 418, 422 and 198 nM for 5-HT1A (rat), 5-HT1A (human), 5-HT1B (rat), 5-HT1B (human), 5-HT1D (human), 5-HT5a (human) and 5-HT7 (rat), respectively. AP521 also decreases the forskolin-induced cAMP accumulation from 10 nM to 10 μM.
体内研究：AP521 significantly increases the number of shock acceptances [F(5,105)=4.46, P<0.01] at doses between 0.5 to 10 mg/kg. Oral administration of AP521 at 3 and 10 mg/kg significantly decreases freezing time [F(3,60)=2.89, P<0.05]. AP521 significantly increases the time spent on the open arms by approximately 2-fold as compare to the vehicle treated group [F(3, 36)=4.21, P<0.05 for AP521]. The anxiolytic-like effect of AP521 appears to be dose-related. AP521 significantly increases the extracellular 5-HT level of the medial prefrontal cortex (mPFC) at 10 mg/kg from 0.5 to 1 h after administration. AP521 at 3 mg/kg tends to increase the extracellular 4.9641vel, however, this increase is not significant.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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