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包装规格：100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：N10665 产品名称：NU1025 CAS: 90417-38-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C9H8N2O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 176.17 -20℃ 一个月 化学名：  8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 35mg/mL (198.67mM) Ethanol 6mg/mL warmed with 50ºC water bath (34.05mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 40% PEG 400+saline 18mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 5.6763mL 28.3817mL 56.7634mL 5mM 1.1353mL 5.6763mL 11.3527mL 10mM 0.5676mL 2.8382mL 5.6763mL 50mM 0.1135mL 0.5676mL 1.1353mL   生物活性 产品描述 一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400nM，Ki 为 48nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，并具有抗癌和神经保护的作用。 靶点/IC50 PARP  400nM   体外研究 NU1025（0.2mM）处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1（0.8mM）处理后的细胞中，NU1025预处理能显著增加细胞存活率（82.59±4.67%）。NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。200μM NU1025单独处理后，没有检测出DNA链断裂。   体内研究 大鼠经NU1025（1和3 mg/kg）处理后，与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025（1和3mg/kg）处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤。       推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： PARP活化试验 细胞以1.5 × 107个/mL的密度悬浮在低渗缓冲液（9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5mM MgCl2和5mM DTT）中，冰浴30 min，然后加入9倍体积的等渗缓冲液（40mM HEPES、pH 7.8、130mM KCl、4%（v/v）葡聚糖、2mM EGTA、2.3mM MgCl2、225mM sucrose和2.5mM DTT）。加入300µL细胞至100 µL 300 µM含 [32P]-NAD+的NAD+中开始反应，加入2mL冰浴后的10%（w/v）TCA + 10%（w/v）焦磷酸钠终止反应。冰浴反应30 min，过滤 32P标记的ADP核糖聚合物沉淀，用1%（v/v）TCA，1%（v/v）焦磷酸钠洗涤五次，干燥并检测。   细胞实验:   细胞系 D54和U251细胞 浓度 160μM 处理时间 5 天 方法 以2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中，用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线（剂量率0.5Gy/min）处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后，MTT法检测细胞增殖率。   动物实验:   动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠 剂量 3mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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