坦度螺酮  ≥98%

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包装规格:50mg in glass bottle
溶解性:溶于水(0.1mg/mL 超声),溶于DMSO(50mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: T10814  产品名称: Tandospirone CAS: 87760-53-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C21H29N5O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 383.49 -20℃ 1个月 化学名:  (3aR,4S,7R,7aS)-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)butyl)hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione Solubility (25°C):   体外:   DMSO 50 mg/mL (130.38mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water 0.1 mg/mL (0.26mM; Need ultrasonic) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6076mL 13.0381mL 26.0763mL 5mM 0.5215mL 2.6076mL 5.2153mL 10mM 0.2608mL 1.3038mL 2.6076mL   生物活性 产品描述 一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。 靶点 5-HT1A Receptor 27nM (Ki) 体外研究 Tandospirone is approximately two to three orders of magnitude less potent at 5-HT2, 5-HT1C, α1-adrenergic, α2-adrenergic and dopamine D1 and D2 receptors (Ki values ranging from 1300 to 41000nM) than 5-HT1A. Tandospirone is essentially inactive at 5-HT1B receptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors. Tandospirone activats postsynaptic 5-HT1A receptor coupled with G-protein (Gi/o), resulting in inhibition of protein kinase A (PKA)-mediated protein phosphorylation and neuronal activity. 体内研究 Tandospirone (10-80 mg/kg; i.p.) inhibits freezing behavior in the conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model. Tandospirone exhibits the anxiolytic effect dependent on the plasma concentration of at 0.5 hours but not 4 hours. Animal Model: Seven-week-old male Sprague-Dawley rats (260-300 g), conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Inhibited freezing behavior in a dose-dependent manner.
保存条件:-20℃