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舒马普坦琥珀酸盐  99.5109%

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包装规格：1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S10806 产品名称： Sumatriptan succinate CAS: 103628-48-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C14H21N3O2S.C4H6O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 413.49 -20℃ 一个月 化学名：  1-(3-(2-(Dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)-N-methylmethanesulfonamide succinate Solubility (25°C)： 体外:   DMSO 83 mg/mL (200.73mM) Ethanol Insoluble Water 83 mg/mL (200.73mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4184mL 12.0922mL 24.1844mL 5mM 0.4837mL 2.4184mL 4.8369mL 10mM 0.2418mL 1.2092mL 2.4184mL 50mM 0.0484mL 0.2418mL 0.4837mL   生物活性 产品描述 一种5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。 靶点 5-HT  体外研究 Sumatriptan对5-HT1D（Ki=17nM）和5-HT1B结合位点（Ki= 27nM）表现最高亲和力，对5-HT 1A结合位点（KI=100nM）的亲和力略弱。Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中，Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。 体内研究 在三叉神经性疼痛大鼠模型，临床剂量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少（峰效应分别为6.3克和4.4克）。在机械刺激后的猫中，Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I，IIO和C2中的Fos阳性细胞数（分别为6，13细胞和9细胞）。Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管，这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除，半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效，除了高剂量用药，尽管在犬中耐受性不是特别好。
保存条件：-20℃

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