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HJB97  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（30mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：H10363  产品名称：HJB97 CAS: 2093391-24-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H28N8O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 938.04 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9978mL 9.9890mL 19.9780mL 5mM 0.3996mL 1.9978mL 3.9956mL 10mM 0.1998mL 0.9989mL 1.9978mL   生物活性 产品描述 一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 靶点/IC50 BRD4 BD1 0.5±0.2nM (Ki) BRD4 BD1 7.0±0.6nM (IC50) BRD4 BD2 1.0±0.1nM (Ki) BRD4 BD2 7.0±0.1nM (IC50) BRD2 BD1 0.9±0.2nM (Ki) BRD2 BD2 0.27±0.09nM (Ki) BRD2 BD1 3.1±0.7nM (IC50) BRD2 BD2 3.9±0.5nM (IC50) BRD3 BD1 0.18±0.01nM (Ki) BRD3 BD2 0.21±0.03nM (Ki) BRD3 BD1 6.6±0.2nM (IC50) BRD3 BD2 1.9±0.4nM (IC50)   体外研究 HJB97 is a highly potent and efficacious bomodomain and extra terminal (BET) inhibitor with IC50s of 3.1nM (BRD2 BD1),3.9nM (BRD2 BD2),6.6nM (BRD3 BD1),1.9nM (BRD3 BD2),7.0nM (BRD4 BD1),7.0nM (BRD4 BD2).HJB97 (10-1000nM,4 days) potently inhibits cell growth in RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines with IC50s of 24.1nM and 25.6nM.HJB97 can effectively down-regulate the level of c-Myc at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line (treated for 24h). Cell Viability Assay Cell Line: The human acute leukemia RS4;11 cell line;The human acute leukemia MOLM-13 cell line Concentration: 10-1000nM Incubation Time: 4 days Result: Achieved IC50s value of 24.1±5.3nM and 25.6±1.9nM in inhibition of the RS4;11 cell and MOLM-13 cell growth. Western Blot Analysis Cell Line: RS4;11 cells Concentration: 30,100,300,1000nM Incubation Time: 24h Result: Down-regulated the level of c-Myc but at concentrations of 300-1000nM in the RS4;11 cell line.
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