AZ6102  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
溶解性:溶于DMSO(25mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TNKS2:2 nM (IC50) TNKS1:3 nM (IC50) PARP1:2 μM (IC50) PARP2:0.5 μM (IC50)
体外研究:AZ6102 is a potent dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor, with IC50s of 3 nM and 1 nM, respectively. AZ6102 alao has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes, with IC50s of 2.0 μM, 0.5 μM, and >3 μM, for PARP1, PARP2, and PARP6, respectively. AZ6102 shows Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells.
激酶实验:TNKS1激酶亲和闪烁法 这个试验用来检测化合物对TNKS1 autoPARsylation的抑制(TNKS1在这个试验中既是酶又是底物)。截短的人类重组TNKS1蛋白(氨基酸E1023-E1327,分子量为37,111道尔顿)从SF9细胞中纯化而来。利用0.11 μM TNKS1、3 μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸置于pH7.5的Tris buffer中进行试验。为了确定IC50值,10 mM 化合物储存液被循序地稀释并与TNKS1混合。通过加入NAD+混合物起始反应,在室温下反应90分钟后,停止反应,进行放射性计数。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。