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WAY-100635 Maleate  ≥98%

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包装规格：10mg in glass bottle
溶解性：溶于水（25mg/mL超声），溶于DMSO（30mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： W10041 产品名称： WAY-100635 Maleate CAS: 1092679-51-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H34N4O2.C4H4O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 538.64 -20℃ 1个月 化学名：  (Z)-but-2-enedioic acid;N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-pyridin-2-ylcyclohexanecarboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 85 mg/mL (157.8mM) Ethanol 85 mg/mL (157.8mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8565mL 9.2826mL 18.5653mL 5mM 0.3713mL 1.8565mL 3.7131mL 10mM 0.1857mL 0.9283mL 1.8565mL 50mM 0.0371mL 0.1857mL 0.3713mL   生物活性 产品描述 一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91nM，Ki 值为 0.39nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。 靶点 5-HT  0.95nM   体外研究 在灌流WAY 100635 (10nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15μM)，8-OH-DPAT (10nM)，5-carboxamidotryptamine (20nM)和lesopitron (100nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5nM -10nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5μM 和50nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体，[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+，而不是鸟嘌呤核苷酸，抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用，但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。[3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3nM下)为9.71。[3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后，全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%，3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。 体内研究 [3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后，选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电，引起'5-HT 综合征'，低体温症，食欲过剩，以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中，WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中，WAY 100635对认知能力没有内在影响，但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。 特征 首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 神经元 浓度 1nM -5nM 处理时间 2 分钟-5分钟 方法 细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位，缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3μM)加入灌流的ACSF，诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前，基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器，一个示波器和一个由单个动作电位引发的，与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件，记录综合放电率，以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时，激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前，将拮抗剂平衡10-25分钟。   动物实验：   动物模型 体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠 剂量 250μL (30.4μCi/mL) 给药处理 通过静脉注射给药
保存条件：-20℃

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