盐酸萘哌地尔 ≥97%
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| 包装规格: | 250mg 1g in glass bottle |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: N10709 产品名称: Naftopidil dihydrochloride CAS: 57149-08-3 储存条件 粉末 室温 四年 分子式: C24H30Cl2N2O3 溶于液体 -80℃ 二年 分子量: 465.41 化学名: 1-Piperazineethanol,4-(2-methoxyphenyl)-alpha-((1-naphthalenyloxy)methyl)-,hydrochloride (1:2) Solubility (25°C): 体外: DMSO 41mg/mL (88.09mM) Ethanol 2mg/mL (4.29mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 0.5% CMC 30mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.1486mL 10.7432mL 21.4864mL 5mM 0.4297mL 2.1486mL 4.2973mL 10mM 0.2149mL 1.0743mL 2.1486mL 50mM 0.0430mL 0.2149mL 0.4297mL 生物活性 产品描述 一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7nM、20nM、1.2nM,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。 靶点 Alpha-1A adrenergic receptor 3.7nM (Ki) Alpha-1B adrenergic receptor 20nM (Ki) Alpha-1D adrenergic receptor 1.2 (Ki) 体外研究 Naftopidil dihydrochloride suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma.Naftopidil dihydrochloride (10μM for PCa cells,0.1-10μM for PrSC;3 days) shows growth inhibitory effects on PCa cells and PrSC.Naftopidil dihydrochloride (50μM for E9 cells,25μM for PrSC;48 hours) increases the level of cell-cycle regulatory protein p27 in E9 cells,but not PrSC. Cell Proliferation Assay Cell Line: PCa cells, PrSC Concentration: 10 μM (PCa cells); 0.1 μM, 1 μM, 10 μM (PrSC) Incubation Time: 3 days Result: Exhibited growth inhibitory effects on PCa cells and PrSC in dose-dependent manners. Western Blot Analysis Cell Line: PCa cells, PrSC Concentration: 50 μM (E9 cells), 25 μM (PrSC) Incubation Time: 48 hours Result: Increased the level of cell-cycle regulatory protein p27 in E9 cells, but not PrSC. 体内研究 Naftopidil dihydrochloride (10mg/kg;p.o;daily;for 28 days) decreases microvessel density (MVD) in E9+PrSC tumors mice model. Animal Model: Male athymic mice(7-8 weeks),with E9+PrSC xenograf Dosage: 10mg/kg Administration: Oral administration,daily,for 28 days Result: Decreased tumor weights. 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 LNCaP 和 PC-3细胞系 浓度 20μM,40μM 处理时间 24小时 方法 细胞周期分析通过流式细胞术进行。细胞用20μM Naftopidil (LNCaP),40μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)处理24小时,然后使其胰蛋白酶化,并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次,固定在70%乙醇中,储存在4°C,用于随后的细胞周期分析。固定的细胞用PBS洗涤,用包含20μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培养,然后用50μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下,黑暗中着色30分钟。1×106着色细胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血细胞计数器上分析。G0/G1,S和G2/M期的细胞分数使用Cell Quest软件计算。 动物实验: 动物模型 负荷 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠 剂量 10mL/kg/day 给药处理 口服 |
| 保存条件: | 室温 |
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