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包装规格:1g 5g 25g 100g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥ 50 mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: L10330 产品名称: Lacidipine CAS: 103890-78-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C26H33NO6 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 455.54 -20℃ 1个月 化学名:  diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Solubility (25°C):   体外:   DMSO 91mg/mL (199.76mM) Ethanol 22mg/mL (48.29mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1952mL 10.9760mL 21.9520mL 5mM 0.4390mL 2.1952mL 4.3904mL 10mM 0.2195mL 1.0976mL 2.1952mL 50mM 0.0439mL 0.2195mL 0.4390mL   生物活性 产品描述 一种L型钙离子通道阻断剂。 靶点 L-type calcium channel  体外研究 Lacidipine,L-型钙离子通道阻滞剂,也抑制[Ca(2+)](ER)外排,增强折叠,运输和葡糖脑苷脂酶(GC)的变种的活性。Lacidipine重塑通过同时激活了一系列不同的分子机制使蛋白质稳态突变,即调节的钙离子体内平衡,内质网伴侣BiP的上调,和未折叠蛋白质响应的中度诱导。在胆固醇加载的小鼠培养的腹腔巨噬细胞中,Lacidipine几乎完全抑制胆固醇酯化。 体内研究 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Lacidipine对血压没有显著效果,但抑制肾脏中血浆肾素活性(PRA)和肾素mRNA的反常增加。Lacidipine恢复高盐诱导的肾素生产的生理下调,并减少左心室肥厚以及心房利钠因子和转化生长因子β1mRNA水平。在去卵巢大鼠中,Lacidipine(1和3毫克/千克)也有效地显著增加钙离子浓度。在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Lacidipine,一个二氢吡啶类钙拮抗剂,减小了心脏肥大和心脏内皮素-1(ET-1)基因的过表达,并不显示收缩压(效果SBP)的变化。在SHRSP中,Lacidipine剂量相关地抑制心室肥大和preproET-1-mRNA表达,并表明这种效果与SBP变化是无关的。
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