BIX-01294 促销  ≥98%

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9μM。
溶解性:溶于DMSO(≥ 110 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究:BIX-01294 (2 μM;48 小时) 选择性抑制复发性肿瘤细胞生长。 BIX-01294 (1 μM) 导致 MLKL的 S345 磷酸化显著增加。 BIX-01294 (1 μM) 显著上调复发性肿瘤细胞系中的经典 p53 靶标 Cdkn1a (p21) 和 Gadd45a。 BIX-01294 (1 μM;6 天) 导致原发性和复发性肿瘤细胞中的 H3K9me2 水平降低。 BIX-01294 导致复发性肿瘤细胞发生坏死性细胞死亡。Necrostatin-1 (30 μM) 部分逆转由 BIX-01294 (750 nM;24 h)诱导的细胞死亡。 BIX-01294 (4.1 μM;持续 2 天) 导致大约 20% 的减少,伴随着小鼠 ES 细胞中 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段的相当增加。BIX-01294 导致野生型 ES 细胞中 H3K9me2 的显著减少以及 H3K9me3 和 H3K9me1 的小幅减少。 BIX-01294 即使在 45 μM 的浓度下也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。BIX-01294 在测试浓度范围内 (高达 10 μM) 不影响 SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1。 BIX-01294 以非竞争性方式抑制 G9a 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM)。 BIX-01294 (1 μg/mL) 导致胎儿 PASMC 的 BrdU 结合减少。BIX-01294 处理减少了 PDGF诱导的 PASMCs 迁移。
体内研究:BIX-01294 (10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 2 周) 显著降低复发性肿瘤细胞中的肿瘤生长和肿瘤负荷。原发性肿瘤生长不受抑制。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。