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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1,IC50 为 0.35 μM。CAN508 对CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
溶解性:溶于DMSO(250 mg/mL 超声)
储备液保存:80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CDK9/cycl inT1:0.35 μM(IC50);CDK2/cycl inE:20μM(IC50);cdk2/cycl in A:69 μM(IC50); Cdk4/cycl in D1:13.5 μM(IC50);CDK7/cycl in H:26 μM(IC50);Cdk1/cycl in B:44 μM(IC50)
体外研究:CAN508 reduces the frequency of S-phase cells of the cancer cell line HT-29 in antiproliferation assays. CAN508 (20-40 μM; 72 hours) significantly reduces cell proliferation in a dose dependent manner in all three esophageal adenocarcinoma cell lines (SKGT4, OE33 and FLO-1 cells) with IC50s ranging from 34.99 to 91.09 μM. CAN508 (40 μM; 72 hours) increases apoptosis in all three esophageal adenocarcinoma cells.
体内研究:CAN508 (60 mg/kg; i.p.; daily for 10 days) has antitumor effects in esophageal adenocarcinoma xenografts.
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。