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FMK 9a  ≥95%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：F10298 产品名称：FMK 9a CAS: 1955550-51-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H21FN2O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 392.42 -20℃ 一个月 化学名：  N-[(1S)-1-Benzyl-2-[(3-fluoro-2-oxo-propyl)amino]-2-oxo-ethyl]naphthalene-1-carboxamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (254.83mM;Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5483mL 12.7414mL 25.4829mL 5mM 0.5097mL 2.5483mL 5.0966mL 10mM 0.2548mL 1.2741mL 2.5483mL   生物活性 产品描述 一种autophagin-1的抑制剂，在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73nM。 靶点/IC50 autophagin-1, FRET assay   autophagin-1, LRA assay                IC50: 80nM ;               73nM   体外研究 ATG4B or autophagin-1 is a cysteine protease that cleaves ATG8 family proteins. ATG4B plays essential roles in the autophagosome formation and the autophagy pathway. FMK 9a shows strong inhibition of ATG4B, with IC50 values of 80 and 73nM in the TR-FRET and cellular-based LRA assays, respectively. LC−MS/MS study indicates that FMK 9a forms an irreversible covalent bond with the more reactive thiol group of Cys74 located at the catalytic site of ATG4B and thus inactivates ATG4B proteolytic activity.   体内研究 FMK 9a shows moderate solubility (LYSA: 41μg/mL) and high human and mouse liver microsome clearances of 13.9 and 70mL/kg per minute.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   Kinase Assay FMK 9a is dissolved in DMSO. 5μL of serial-diluted FMK 9a (1% DMSO) in assay buffer is added into 5μL of purified ATG4B(final 0.1nM) in 384-well plate, and the solution is incubated at room temperature (rt) for 30 min. Then, 5μL of His-GATE-16-GST (final 20nM) is added into the wells, and the solution is incubated for another 30 min. 5μL of detection solution (final 2nM of Eu-anti-His and 20nM of Ulight-anti-GST) is added, and the resulting mixture is incubated at rt for 40 min.
保存条件：-20℃

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