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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 55 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： M10778 产品名称： ML141 CAS: 71203-35-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H21N3O3S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 407.49 -20℃ 1个月 化学名：  4-[4,5-dihydro-5-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-benzenesulfonamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 81mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.77mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4540mL 12.2702mL 24.5405mL 5mM 0.4908mL 2.4540mL 4.9081mL 10mM 0.2454mL 1.2270mL 2.4540mL 50mM 0.0491mL 0.2454mL 0.4908mL   生物活性 产品描述 一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。 靶点 cdc42 200nM   体外研究 ML141 (CID-2950007) is not cytotoxic in either cell line at doses of 0.1-3μM after treatment for 4 days.OVCA429 cells were insensitive to 10μM compound, whereas some cytotoxicity was observed in SKOV3ip cells at this concentration after a 4-day treatment,although it did not reach statistical significance.ML141 is not cytotoxic toward Swiss 3T3 or Vero E6 cells up to 10μM for 24 and 48h,respectively.ML141 inhibits 3T3 fibroblast filopodia formation,and inhibits ovarian cancer cell migration. 体内研究 ML141 (CID-2950007) (10µM;intracerebroventricular injection) causes acute anxiety in mice. Animal Model: C57Bl/6J mice Dosage: 10µM Administration: Intracerebroventricular injection Result: Increased anxiety in mice.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 平衡结合测定 野生型的GST-Cdc42(4μM)与GSH珠结合，在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟，用NP- HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1mM EDTA或1mM MgCl2，1mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4°C下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。   细胞实验:   细胞系 Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞 浓度 ~20μM 处理时间 48小时 方法 细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。   动物实验:   动物模型 NOD/SCID小鼠，负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。 剂量 1mg/day 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃

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