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依那普利拉二水合物  ≥98%

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包装规格：50mg 100mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于水，溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：E10376 产品名称：Enalaprilat dihydrate CAS: 84680-54-6   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： 84680-54-6 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 384.42 -20℃ 一个月 化学名：  (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;dihydrate   Solubility (25°C)   体外 DMSO 70 mg/mL (200.91mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8703mL 14.3513mL 28.7026mL 5mM 0.5741mL 2.8703mL 5.7405mL 10mM 0.2870mL 1.4351mL 2.8703mL 50mM 0.0574mL 0.2870mL 0.5741mL   生物活性 产品描述 一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，IC50 为 1.94nM。 靶点/IC50 ACE 1.94nM   体外研究 Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。   体内研究 Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。 特征 Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。      推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶实验 Enalaprilat溶解在0.05M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M；溶解在NaCl，浓度为0.17M。用这种buffer再配制稀释液。100μL每种3.7×10-4M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m，和转换酶稀释液，加到100μL of Enalaprilat溶液中，温育后，从上清液中获得约1.2×104c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4M。Km值为1-2×10-4M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1mL 溶于0.05M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11，或者溶于0.05M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7，终止反应。没处理的底物结合到BD 上，通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤，从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。 在10mL PCS计数10分钟。测定IC50值。   动物实验:   动物模型 20-24周大的雄性自发性高血压鼠 剂量 0.01, 0.03和0.1mg/kg. 给药处理 静脉注射处理
保存条件：2-8℃

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