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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： C10870 产品名称： CCT020312 CAS: 324759-76-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C31H30Br2N4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 650.40 -20℃ 一个月 化学名：  6-Bromo-3-[5-(4-bromo-phenyl)-1-(3-diethylamino-propionyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL(153.75mM) Ethanol 100mg/mL(153.75mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.20mM); Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.20mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08mg/mL (3.20mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.08mg/mL(3.20mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.20mM); Clear solution   此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.20mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5375mL 7.6876mL 15.3752mL 5mM 0.3075mL 1.5375mL 3.0750mL 10mM 0.1538mL 0.7688mL 1.5375mL 50mM 0.0308mL 0.1538mL 0.3075mL   生物活性 产品描述 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。 靶点 PERK () 5.1μM(EC50) 体外研究 Treatment of HT29 cells with CCT020312 for 24 hours reveals a concentration-dependent loss of P-S608-pRB signal, with a linear response between 1.8 and 6.1μM CCT020312 treatment effectively inhibits cell proliferation (as measured at 96 hours) even if treatment is for 2 hours only with subsequent compound washout, indicating that CCT020312 is capable of eliciting durable rather than transient cytostasis Treatment of HT29 cells with 10μM CCT020312 for 24 hours reduces the amount of the G1/S cyclins D1, D2, E and A as well as the CDK catalytic subunit CDK2 and increased the level of the CDK inhibitor p27KIP1 present in such cells 体内研究 Treatment of 15-week-old wildtype mice with the PERK activator CCT020312 (1-5mg/kg; i.p.; once daily for 3 days) leads to increased levels of phosphorylated PERK and NRF2 in brain homogenates P301S transgenic mice treated with CCT020312 (2mg/kg; i.p.; once daily for 6 weeks) performes significantly better in Morris water maze   Animal Model: 9-week-old P301S tau transgenic mice Dosage: 2mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 6 weeks Result: P301S transgenic mice treated with CCT020312 performed significantly better in Morris water maze.
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