BT2  99.143%

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包装规格:100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。
溶解性:溶于DMSO(62.5 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:BDK:3.19 μM (IC50);Mcl-1:59 μM (Ki)
体内研究:BT2 (20 mg/kg/day; intraperitoneal injection; daily; for 7 days; C57BL/6J male mice) treatment robustly enhances BCKDC activity in the heart (12.3-fold) compared with the vehicle-treated animals. Less activation is obtained in muscle and kidney at 3.6- and 3.8-fold, respectively. The -fold activation of BCKDC activity in the above tissues correlates with decreased phosphorylation in heart, muscle, and kidney after the long term BT2 treatment. BT2 treatment reduces the protein levels of BDK in kidneys and heart.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。