Cenicriviroc  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种CCR2和CCR5受体的抑制剂。
溶解性:DMSO :50 mg/mL (71.74 mM; 超声助溶) Ethanol: 2 mg/mL (2.87 mM; 超声助溶 (<60°C)) Water:< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CCR5:0.29 nM (IC50);CCR2:5.9 nM (IC50);R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (IC50, in PBMCs);R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (IC50, in PBMCs)
体外研究:Cenicriviroc prevents human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) from cellular entry. Regarding the 4 R5 HIV-2 clinical isolates tested, effective concentration 50% EC50 for cenicriviroc are 0.03, 0.33, 0.45 and 0.98 nM. The dual-tropic and the X4-tropic HIV-2 strains are resistant to cenicriviroc with EC50 at >1000 nM, and MPI at 33% and 4%, respectively.
体内研究:Cenicriviroc (≥20 mg/kg/day) significantly reduces monocyte/macrophage recruitment in vivo. At these doses, cenicriviroc shows antifibrotic effects, with significant reductions in collagen deposition, and collagen type 1 protein and mRNA expression across the three animal models of fibrosis. In the NASH model, cenicriviroc significantly reduces the non-alcoholic fatty liver disease activity score. Cenicriviroc treatment has no notable effect on body or liver/kidney weight.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。