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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：T10529 产品名称：Tubacin CAS: 537049-40-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C41H43N3O7S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 721.86     化学名：  N1-(4-((2R,4R,6S)-4-(((4,5-Diphenyloxazol-2-yl)thio)methyl)-6-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-1,3-dioxan-2-yl)phenyl)-N8-hydroxyoctanediamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (138.53mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.3853mL 6.9266mL 13.8531mL 5mM 0.2771mL 1.3853mL 2.7706mL 10mM 0.1385mL 0.6927mL 1.3853mL 50mM 0.0277mL 0.1385mL 0.2771mL   生物活性 产品描述 一种高效的选择性强的可逆的细胞通透性强的HDAC6抑制剂，IC50为4nM。 靶点/IC50 HDAC6 (Cell-free assay) 4nM   体外研究 在A549细胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙酰化，而不直接稳定微管，EC50 是2.5μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化，并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长，IC50 是 5–20μM，并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。   体内研究 在鸡胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也会损坏新血管形成。 特征 第一个已知的选择性α-微管蛋白脱乙酰基抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 酶抑制试验 酶抑制实验通过Reaction Biology HDAC Spectrum平台进行。HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 和 11的测试用离体重组的人类蛋白，HDAC3/NcoR2 复合体用于HDAC3实验。HDAC1, 2, 3, 6, 10, 和11的底物是来自P53残基379-382 (RHKKAc)的荧光肽；HDAC8的底物是基于p53 (RHKAcKAc)残基379-382的荧光二肽。Acetyl-Lys(三氟乙酰)-AMC作为实验HDAC4, 5, 7,和 9的底物。化合物溶于DMSO，以30μM为初始浓度，3倍连续稀释，测定10个剂量的IC50。对照化合物Trichostatin A (TSA)初始浓度为5uM，3倍连续稀释，测定10个剂量的IC50。IC50值通过计算剂量反应曲线的斜率得到。   细胞实验:   细胞系 药物敏感性(MM.1S, U266, INA-6, 和RPMI8226) 和耐药性(RPMI-LR5 和 RPMI-Dox40) MM 细胞系 浓度 ~20μM 处理时间 72小时 方法 Bortezomib 和tubacin对MM细胞生长的抑制作用通过溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)染料吸收值测定。所有实验重复4次。   动物实验:   动物模型 植入angioreactors的无胸腺裸鼠 剂量 -- 给药处理 Tubacin填满半闭合的angioreactors, 随后植入小鼠体内。
保存条件：-20℃

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