GS-441524 促销  99.99%

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包装规格:100mg 500mg 1g in glass bottle
产品简介:是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
溶解性:DMSO:83.33 mg/mL (286.10 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 5% Ethanol→30% Propylene glycol→45% PEG400→20% Water (pH 1.5 with HCl) Solubility: 10 mg/mL (34.33 mM); 澄清溶液; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCl 调节,pH≈2) 2、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (9.44 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EC50: 0.78 μM (FIPV)
体外研究:在所有浓度的 GS-441524 (1.2-100 μM; 24 h) 下,细胞均正常出现并生长,并且在24 小时后无法吸收荧光染料 CellTox Green。因此,细胞毒性浓度 -50% (CC50) >100 μM。GS-441524 的有效浓度-50% (EC50) 计算为 0.78 μM。
体内研究:所有 10 只接受治疗的猫对治疗均有快速反应,淋巴细胞水平和直肠温度均恢复到感染前水平和两只无症状猫的水平。所有十只接受过一次或两次治疗的猫迄今为止 (感染后超过八个月) 均保持正常。注射会导致一些猫在化合物给药后 10 秒内出现短暂的“刺痛”反应。局部和短暂的疼痛表现为异常姿势、舔注射部位和/或发声,注射后持续约 30-60 秒。一些动物的注射反应比其他动物更明显,并且反应从一次注射到下一次注射不一致,并随着时间的推移而减少。 在 NHP 中,Remdesivi (静脉注射) 会导致 GS-441524 在血清中的浓度在 7 天的治疗过程中比Remdesivi 高 1000 倍。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。