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Entospletinib (GS-9973)  100%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种可口服的选择性的Syk抑制剂，IC50：7.7nM。
溶解性：溶于DMSO(≥400mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 7.7 nM (Syk)
体外研究：Entospletinib (GS-9973) 在体外对 Caco-2 细胞单层显示出良好的双向渗透性。在细胞中，Entospletinib (GS-9973) 对 Syk 也表现出出色的选择性，并有效抑制 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖以及单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生。 Idelalisib 和 Entospletinib (GS-9973) 的组合协同抑制 CLL 细胞活力并进一步破坏趋化因子信号传导。
体内研究：Entospletinib (GS-9973) (1 mg/kg，po) 在大鼠和狗中表现出中等到高的生物利用度。在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (GS-9973) (1-10 mg/kg，po) 显著抑制脚踝炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多种组织学测量中也显示出疾病缓解活性，包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg。
激酶实验：激酶试验: 全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25 μL的反应体系中测定，该体系包含25 mM Tris–HCl，pH 7.5，5 mM β-甘油磷酸盐，2 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，10 mM MgCl2，0.5 μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ，1, 0.01% Triton X-100，0.25% 甘油，以及40 mM ATP (Km for ATP)，在室温下孵育60分钟。加入30 mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4 nM PT-66抗体终止反应，用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值。
细胞实验：细胞系：MV-4-11细胞 浓度：~10 μM 处理时间：72小时 方法：对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释，并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞，在37°C下再培养12-18小时，相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。
动物实验：动物模型：大鼠胶原诱导型关节炎（CIA）模型 剂量：~10 毫克/千克 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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