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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种有效的共价的可逆的JA3抑制剂，靶向Cys909位点。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
靶点：JAK3:127 pM (IC50)
体外研究：FM-381 is screened against a panel of 410 kinases at concentrations of 100 nM and 500 nM. FM-381 has no relevant effect on the activity of any tested kinases except JAK3 at a concentration of 100 nM. At 500 nM, FM-381 moderately inhibits 11 other kinases besides JAK3 with residual activities below 50%. FM-381 is found to be inactive in a selectivity panel of frequently hit BRDs (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). FM-381 selectively inhibits JAK3 signaling in human CD4+ T Cells. FM-381 shows an apparent EC50 of 100 nM in a dose dependent BRET assay and blocks IL2 stimulated (JAK3/JAK1 dependent)STAT5 phosphorylation at 100 nM, but not JAK3 independent IL6 (JAK1/2/TYK dependent) stimulated STAT3 signalling in human CD4+ T cells up to 1 µM.
动物实验：细胞系:CD4+ T Cell 浓度:0, 10, 50, 100, 300 nM 处理时间:1 h 方法:用JAK抑制剂或DMSO处理T细胞1小时，然后以细胞因子刺激T cells, 时长30分钟。将细胞裂解，PAGE跑胶分离蛋白，将蛋白转移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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