生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> G-749
加入收藏 取消收藏

G-749  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新型Flt3抑制剂。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.4 nM (FLT3-WT), 0.6 nM (FLT3-D835Y)
体外研究：Denfivontinib shows potent and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, and FLT3-ITD/F691L in cellular assays. Denfivontinib inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC50 value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 and in FLT3-ITD harboring MV4-11 and Molm-14 cells. Denfivontinib (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 and Molm-14) in a dose-dependent manner. Denfivontinib (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis. Denfivontinib (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, and p-AKT than AC220 and PKC412.
体内研究：Denfivontinib (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models.
激酶实验：激酶活性测定： 活性测定使用来自Perkin-Elmer 的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之，10 ng/mL FLT3酶，一系列稀释的G-749，80 nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP (8.5 µM 到 1088 μM)混合在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT 和 0.01% Tween-20)中，并加入到体积为10 μL的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时，然后通过加入5 μL 10 mM EDTA停止反应。5 μL体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释，然后加入终浓度为2 nM的量。培养30分钟后，测定板在23°C下培养，LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320 nm，发射波长为615 nm (供体) 和 665 nm (受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验：细胞系：MV4-11，RS4-11，K562，HEL，和 Molm-14 细胞 浓度：~1 μM 处理时间：72 小时 方法：细胞以2×104细胞每孔的密度接种，用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天，离心澄清，并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中，5×104 AML胚细胞接种在包含1×104 HS-5单分子层的24孔板，在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
动物实验：动物模型：MV4-11 异种移植小鼠模型和 Molm-14 正交小鼠模型 剂量：~30 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢