WZ8040  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号:W10028 产品名称:WZ8040 CAS: 1214265-57-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C24H25ClN6Os 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 481.01     化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 96mg/mL (199.58mM) Ethanol 3mg/mL (6.23mM)   Water Insoluble 体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0790mL 10.3948mL 20.7896mL 5mM 0.4158mL 2.0790mL 4.1579mL 10mM 0.2079mL 1.0395mL 2.0790mL 50mM 0.0416mL 0.2079mL 0.4158mL   生物活性 产品描述 一种具有潜在抗癌活性的新型突变的选择性的不可逆的EGFRT790抑制剂。 靶点/IC50 EGFR (T790M)   体外研究 WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍,而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长,其IC50分别是1nM, 6 nM, 66nM, 9nM和 8nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长,其IC50分别是>3.3μM, 738nM, 915nM, 744nM和 1.82μM。WZ8040剂量直到10μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。 特征 WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819和 Ba/F3 浓度 溶于DMSO,终浓度约10Μm 处理时间 72h 方法 用从低到高不同浓度的WZ8040处理细胞72小时,然后用MTS幸存实验检验增长状况。
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