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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号：C10580 产品名称：Cabozantinib CAS: 849217-68-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C28H24FN3O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 501.51     化学名：  N-4-[(6,7-diethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1- dicarboxaide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (199.39mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9940mL 9.9699mL 19.9398mL 5mM 0.3988mL 1.9940mL 3.9880mL 10mM 0.1994mL 0.9970mL 1.9940mL 50mM 0.0399mL 0.1994mL 0.3988mL     生物活性 产品描述 一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2、c-et、it、Axl和Flt3。 靶点/IC50 VEGFR2/KDR (Cell-free assay) c-Met (Cell-free assay) Axl (Cell-free assay) 0.035nM 1.3nM 7nM   体外研究 XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ，IC50分别为 4nM, 4.6nM, 12nM, 11.3nM, 6nM, 14.3nM, 和7nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124nM和 234nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50为5.294μM。[1] XL184低浓度(0.1-0.5μM) 时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。   体内研究 XL184按30mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100mg/kg 和 10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 特征       推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 ST88-14, STS26T, 和MPNST724 浓度 溶于DMSO,终浓度~10μM 处理时间 48小时 方法 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490nm处测定吸光值。   动物实验:   动物模型 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。 剂量 ~60 mg/kg 给药处理 口服饲喂
保存条件：-20℃

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