T3775440 HCl ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥30mg/mL ) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:T10476 产品名称:T3775440 HCl CAS: 1422535-52-1 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C18H23ClN4O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 346.85 化学名: Solubility (25°C) 体外 DMSO 69mg/mL (198.93mM) Ethanol 22mg/mL (63.42mM) Water Insoluble 体内(现配现用) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.8831mL 14.4155mL 28.8309mL 5mM 0.5766mL 2.8831mL 5.7662mL 10mM 0.2883mL 1.4415mL 2.8831mL 50mM 0.0577mL 0.2883mL 0.5766mL 生物活性 产品描述 一种不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。 靶点/IC50 LSD1 2.1nM 体外研究 T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL(TF-1a, HEL92.1.7)细胞和AMKL(CMK11-5, M07e)细胞用T-3775440处理48小时,T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中,T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。 体内研究 在AML小鼠移植瘤模型中,T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少,紧接着大幅反弹。在单次给药后,T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL(HEL 92.1.7)模型和AMKL(CMK11-5)模型中,T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 TF-1a 和 CMK11-5 细胞 浓度 0, 10, 50nM (TF-1a细胞); 0, 20, 100nM (CMK11-5细胞) 处理时间 24 和 48h 方法 用不同浓度的T-3775440对TF-1a和CMK11-5细胞处理24或48小时。收集细胞,裂解获得细胞溶解液,进行western blot分析。 动物实验: 动物模型 接种了AML细胞的雌性C.B17/Icr-scid/scid Jcl小鼠 剂量 15-20mg/kg 给药处理 口服 |
| 保存条件: | -20℃ |
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