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iransertib HCl  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： M10485 产品名称： iransertib HCl CAS: 1313883-00-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C27H25ClN6 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 468.99     化学名：  ARQ092 HCl;3-(3-(4-(1-ainocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-iidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-aine hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 75mg/mL (159.92mM) Ethanol 4mg/mL (8.52mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1323mL 10.6614mL 21.3229mL 5mM 0.4265mL 2.1323mL 4.2646mL 10mM 0.2132mL 1.0661mL 2.1323mL 50mM 0.0426mL 0.2132mL 0.4265mL   生物活性 产品描述 一种具有口服活性强的选择性的AT抑制剂。 靶点 Akt2 (Cell-free assay) Akt1 (Cell-free assay) Akt3 (Cell-free assay) 4.5nM 5nM 16nM 体外研究 ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。 体内研究 短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60mg或每周用药600mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 MDA-MB-453细胞;NCI-H1650细胞;KU-19-19细胞 浓度 0,0.012,0.037,0.11,0.33和1μM 处理时间 2h 方法 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板，培养过夜，然后用含有不同浓度（0,0.012,0.037,0.11,0.33,and 1μM）的AKT抑制剂（ARQ 092,ARQ 751,MK-2206,GDC-0068）处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物，获取蛋白质进行免疫印迹法分析。   动物实验:   动物模型 SCD小鼠 剂量 100mg/10ml/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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