BS794833  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
溶解性:溶于DMSO(≥100mg/mL )
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:VEGFR2:15 nM (IC50) Met:1.7 nM (IC50)
体外研究:BMS794833 inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with an IC50 of 39 nM.
体内研究:BMS-794833 is active by greater than 50% tumor growth inhibition for at least one tumor doubling time in the GTL-16 gastric carcinoma model. No toxicity is observed at any of the dose levels when administered once daily for a duration of 14 days.
激酶实验:Met激酶实验: BMS798433溶解在DMSO中,实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶,20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP,及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时,然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上,用采集器和过滤器收集,用液体闪烁计数器定量。
细胞实验:细胞系:GTL-16细胞 浓度:1 μM 左右 处理时间:72小时 方法:GTL-16细胞接种在96孔板上,温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中,浓度为10mM,在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。
动物实验:动物模型:携带GTL-16和U87移植瘤的鼠 剂量:25 mg/kg 给药处理:每天口服处理
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。