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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的IDO1抑制剂，IC50为71.8 nM。Epacadostat 可有效降低色氨酸代谢，增加树突状细胞的活化和成熟，增强效应 T 细胞和自然杀伤细胞的增殖，减弱 Treg 细胞扩增。
溶解性：溶于水(200mg/mL )
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IDO1：71.8 nM (IC50)
体外研究：在细胞测定中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为10 nM，表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM，在使用小鼠 IDO1 转染的HEK293/MSR细胞的类似测定中。
体内研究：携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理，每天两次，持续12天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且这些水平在8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制。
激酶实验：IDO 酶试验： N-端 His 标记的人 IDO 在大肠杆菌中表达，并纯化至均一。IDO 催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解，得到 N’-甲酰犬尿氨酸。试验在室温下使用 20 nM IDO 和 2 mM D-Trp，在 20 mM 抗坏血酸盐，3.5 µM 亚甲基蓝和 0.2 mg/mL 过氧化氢酶存在下，于 50 mM 磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。起始反应速率通过N’- 甲酰犬尿氨酸的形成引起 321 nm 下吸光度的连续增加进行记录。
动物实验：动物模型：负荷 PAN02 胰腺肿瘤的雌性 C57BL/6 或 Balb/c nu/nu 小鼠 剂量：~100 mg/kg，一天两次 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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