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包装规格：1g 5g 10g 25g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号：S10498 产品名称：Sunitinib CAS: 557795-19-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C22H27FN4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 398.48     化学名：  Z)-N-(2-(diethylaino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)ethyl)-2,4-diethyl-1H-pyrrole-3-carboxaide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 25mg/mL warmed with 50ºC water bath(62.73mM) Ethanol 8mg/mL (20.07mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 5%DMSO+corn oil 0.875mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5096mL 12.5480mL 25.0960mL 5mM 0.5019mL 2.5096mL 5.0192mL 10mM 0.2510mL 1.2548mL 2.5096mL 50mM 0.0502mL 0.2510mL 0.5019mL   生物活性 产品描述 一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80n和2n。 靶点/IC50 FLT3(Cell-free assay) c-Kit (Cell-free assay) PDGFRβ(Cell-free assay) 2nM VEGFR2(Cell-free assay) 80nM   体外研究 Sunitinib能够有效抑制Kit 和FLT-3。 Sunitinib是VEGFR2 (Flk1) 和 PDGFRβ有效的ATP竞争性抑制剂，Ki分别为9nM 和8nM，作用于VEGFR2和 PDGFR比作用于FGFR-1，EGFR，Cdk2，Met，IGFR-1，Abl，和src选择性高10倍多。在血清饥饿的表达VEGFR2 或PDGFRβ的NIH-3T3细胞中，Sunitinib抑制VEGF依赖性VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10nM和10nM。对于过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，Sunitinib抑制VEGF对其诱导的增殖，IC50 分别为39nM和69nM。Sunitinib抑制野生型FLT3，FLT3-ITD，和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250nM，50nM，和30nM。Sunitinib抑制MV4;11 和OC1-AML5细胞的增殖，IC50分别为8nM和14nM，并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。   体内研究 与实质性，选择性抑制VEGFR2 或PDGFR在体内磷酸化与信号传导一致，Sunitinib (20-80mg/kg/day)对各种肿瘤异种移植模型，包括HT-29，A431，Colo205，H-460，SF763T，C6，A375，或MDA-MB-435表现出广泛有效的剂量依赖性抗肿瘤活性。Sunitinib以80 mg/kg/day的剂量给药21天，导致8只小鼠中6只完全的肿瘤消退，并且在治疗结束后，110天的观察期内肿瘤不会再生。第二轮使用Sunitinib治疗依然能够有效抗肿瘤，但是不能完全恢复到第一轮治疗的情况。Sunitinib治疗导致肿瘤MVD显著下降，在SF763T神经胶质瘤中减少~40%。SU11248治疗导致表达荧光素酶的PC-3M异种移植物额外的肿瘤生长被完全抑制，尽管肿瘤大小没有减少。在FLT3-ITD 骨髓移植模型中，Sunitinib治疗(20 mg/kg/day)显著抑制皮下MV4;11 (FLT3-ITD)异种移植物的生长，并延长生存。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   生化酪氨酸激酶试验 Sunitinib作用于VEGFR2 (Flk-1)和PDGFRβ的IC50值使用包含PKT完整胞浆区的谷胱甘肽-S-转移酶融合蛋白测定。生物化学的酪氨酸激酶试验，用来测定VEGFR2 (Flk-1)和PDGFRβ反式磷酸化活性，在多肽底物poly-Glu,Tyr (4:1)预涂层(在PBS中20 μg/well；4 ℃下培养过夜)的96微孔板中进行。过量蛋白结合位点通过加入1-5% (w/v) BSA的PBS溶液阻断。纯化的GST融合蛋白在感染杆状病毒的昆虫细胞中产生。将GST-VEGFR2 和GST-PDGFRβ加入微孔板的2倍浓度激酶稀释缓冲液(由100mM HEPES，50mM NaCl，40μM NaVO4，和0.02% (w/v) BSA组成)中。对GST-VEGFR2或GST-PDGFRβ的最终酶浓度为50ng/mL。随后将25μL稀释的Sunitinib加入每个反应孔中以产生一系列适用于每个酶的抑制剂浓度。激酶反应通过加入不同浓度的ATP MnCl2溶液起始，使ATP浓度跨越酶的Km值，终MnCl2浓度为10mM。板在室温下培养5-15分钟，然后加入EDTA停止反应。将板用TBST洗涤3次。在TBST(包含0.5% (w/v) BSA，0.025% (w/v)脱脂奶粉，和100μM NaVO4)中以1:10,000稀释的兔子多克隆抗磷酸酪氨酸抗血清加入孔中，并在37℃下培养1小时。然后将板用TBST洗涤3次，接着加入山羊抗兔抗血清结合的辣根过氧化物酶(在TBST中以1:10,000 稀释)。板在37℃下培养1小时，然后用TBST清洗3次。加入2,2′-azino-di-[3-ethylbenzthiazoline sulfonate]作为底物后，测定每孔中的磷酸酪氨酸酶数量。   细胞实验:   细胞系 RS4;11，MV4;11，和 OC1-AML5 浓度 溶解于DMSO，终浓度为~10 μM 处理时间 24和48小时 方法 加入Sunitinib和FL (50 ng/mL；仅FLT3-WT细胞)之前，细胞在包含0.1% FBS的培养基中饥饿过夜。培养48小时后，使用Alamar Blue法或台盼蓝细胞活性法测定增殖。加入Sunitinib 24小时后，通过蛋白免疫印迹法检测多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的裂解或caspase-3水平，以测量细胞凋亡。   动物实验:   动物模型 皮下植入HT-29，A431，Colo205，H-460，SF763T，C6，A375，或MDA-MB-435的雌性nu/nu小鼠，和负荷表达荧光素酶的PC-3M肿瘤的雄性nu/nu小鼠。 剂量 ~80 mg/kg 给药处理 口服，每天一次
保存条件：-20℃

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