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LDN 193189  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种高效的BP抑制剂，AL2和AL3的IC50分别为5和30n。 LDN193189 is a highly potent sall olecule BP inhibitor with IC50 of 5 and 30 n for AL2 and AL3, respectively. LDN193189 also inhibits BP type I receptors AL6 (TGFβ1/BP signaling) and subsequent SAD phosphorylation.
溶解性：DMSO：12.5 mg/mL (30.75 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl) Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 1 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 1 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 1 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ACVR1:5 nM (IC50);BMPR1A:30 nM (IC50)
体外研究：LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。 LDN-193189 对激活素和 TGF-β I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 有弱作用，IC50 值为 ≥ 500 nM。 LDN-193189 与 ActRIIA 结合的 Kd 值为 14 nM。 LDN-193189（0.5 μM；30 分钟）靶向 GDF8 诱导的 Smad2/3 信号传导和肌源性转录因子的抑制。 LDN-193189 (0.05、0.5、5 μM) 有效抑制 GDF8 诱导的 Smad3/4 报告基因活性。 LDN-193189 (0-5 μM) 可挽救用 GDF8 处理的成肌细胞中的肌肉生成。
体内研究：LDN-193189（腹腔注射；3 mg/kg；每日；持续 35 天）可能会影响乳腺癌细胞与骨环境之间的相互作用。 LDN-193189（腹腔注射；3 mg/kg；单次）显示异位骨化和功能障碍减少。
激酶实验：碱性磷酸酶活性： C2C12细胞以每孔2,000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2％FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50 μL Tris缓冲盐水和1％的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性（吸光度在405 nm处）。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单（490nm处的吸光度）进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量一致。
动物实验：动物模型：Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。 剂量：小于等于3 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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