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Berzosertib  99.57%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL )
靶点：ATR (HT29 cells) 19 nM
体外研究：作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
体内研究：VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比，VE-822（60毫克/千克）和gemcitabine，XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1联用增加摄取肿瘤44％，这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。
动物实验：动物模型:含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠 剂量:60 毫克/千克 给药处理:口服灌胃
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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