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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号： L10241 产品名称： Luacaftor CAS: 936727-05-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H18F2N2O5 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 452.41     化学名：  3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxaido)-3-ethylpyridin-2-yl)benzoic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL (198.93mM) Ethanol 14mg/mL (30.94mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2104mL 11.0519mL 22.1038mL 5mM 0.4421mL 2.2104mL 4.4208mL 10mM 0.2210mL 1.1052mL 2.2104mL 50mM 0.0442mL 0.2210mL 0.4421mL   生物活性 产品描述 一种CFTR调节剂，可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。 靶点 F508del-CFTR(Fisher rat thyroid cells) 0.1μM(EC50) 体外研究 VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺(FRT)细胞,VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1倍，EC50为0.1μM,且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5倍，EC50为0.5μM,而VRT-768作用时具有更高的EC50值，EC50分别为7.9μM和16μM。VX-809 (3μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮(HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350nM和81nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同,VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809不会促进正常或突变形式hERG或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变(E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶,说明VX-809特异性作用于CFTR。 特征 在纠正CFTR缺陷方面，VX-809比之前报道的药物特异性更强，且更有效。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： F508del-CFTR成熟度 用浓度不断增高的VX-809处理稳定表达F508del-CFTR的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞48小时。温育后，细胞收集在冰冻D-PBS溶液中(没有钙和镁)，然后按1,000×g转速在4oC下离心。细胞颗粒溶解1% Nonidet P-40,0.5%去氧胆酸钠，200mM NaCl,10mM Tris,pH 7.8,及1mM EDTA和蛋白酶抑制剂混合物中(1:250)，然后在冰上放置30分钟。裂解物在10,000×g转速4oC下旋转10分钟，将细胞核和不溶性物质制成颗粒状。12μg全部蛋白在Laemmli buffer中与5% β-巯基乙醇在37oC加热5分钟，然后上样到3%到8%Tris-乙酸凝胶上。凝胶转移到硝化纤维素中，使用单克隆CFTR抗体或GAPDH多克隆抗体进行Western blotting。通过增强发光而进行印迹。通过扫描片的NIH ImageJ分析而而测量C带和GAPDH的相对量。   细胞实验:   细胞系 FRT(CFTR或F508del-CFTR),HEK-293 (CFTT或F508del-CFTR),和HBE 浓度 溶于DMSO,终浓度为~0.1mM 处理时间 24或48小时 方法 使用浓度不断增高的VX-809处理细胞24或48小时。使用Ussing chamber技术记录 CFTR介导氯离子运输中的跨膜电流 (IT)结果。通过使用离体的内面外向式膜片钳测量CFTR单通道活性。使用单克隆CFTR抗体及免疫印迹技术测量表达CFTR或F508del-CFTR的FRT,HEK-293,或HBE细胞中CFTR成熟度。
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