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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：R10159 产品名称：Roblitinib CAS: 1708971-55-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H30N8O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 506.57     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 6mg/mL (11.84mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9741mL 9.8705mL 19.7410mL 5mM 0.3948mL 1.9741mL 3.9482mL 10mM 0.1974mL 0.9870mL 1.9741mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的FGFR4抑制剂。 靶点/IC50 FGFR4(Cell-free assay) 1.1nM 体外研究 FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.1nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。 体内研究 在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。
保存条件：-20℃

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