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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的不可逆的pan-caspase抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Caspase
体外研究：Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) (50 μM；24 小时)直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型。 Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用。
体内研究：Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。caspase-3和-8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低。 Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg) 抑制半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg。 Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给予 Emricasan (ip，20 mg/kg) 导致糖尿病逆转率显著提高。
细胞实验：细胞系：星形胶质细胞 浓度：9 μM 处理时间：1 h 方法：模拟感染星形胶质细胞，用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用，在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时，收集并固定细胞。
动物实验：动物模型：C57BL/6J小鼠 剂量：0.3mg/kg/day 给药处理：灌胃
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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