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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：cdk2-cyclin E:6 nM (IC50);cdk2-cyclin A:45 nM (IC50);cdk5-p25:14 nM (IC50) cdk1-cyclin B1:16 nM (IC50);cdk9-cyclin T:20 nM (IC50);cdk6-cyclin D3:21 nM (IC50) cdk4-cyclin D1:449 nM (IC50);cdk7-cyclin H:821 nM (IC50)
体外研究：AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 cdk 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 p25-cdk5 和糖原合酶激酶 3β 的激酶活性 (IC50 分别为 14 和 17 nM)[1]。AZD5438 显著增强 NSCLC 细胞的细胞放射敏感性。AZD5438 联合放疗也可增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为 1.2-1.7。
体内研究：AZD5438 (50 mg/kg，每日两次或 75 mg/kg，口服) 抑制人肿瘤异种移植物的生长。在体内，AZD5438 降低活跃循环细胞的比例。对 AZD5438 处理的 SW620 异种移植物的进一步药效学分析表明，有效剂量的 AZD5438 (>40% 肿瘤生长抑制) 在单次口服剂量后可维持对生物标志物 (如磷酸 pRbSer249/Thr252) 的抑制长达 16 小时。
激酶实验：AZD5438抑制cdk活性的能力通过闪烁迫近分析法检测，使用重组cdk-细胞周期素复合物细胞周期素-Ecdk2，cdk2-细胞周期素A，cdk4-细胞周期素D，和重组视网膜母细胞瘤底物(氨基酸792-928)或cdk1-细胞周期素B1，以及衍生自体外组蛋H1(biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu)p34cdc2磷酸化位点的多肽底物进行。AZD5438对重组cdk5/p25 (2 μM ATP)的活性基于闪烁迫近分析法试验使用多肽底物(AKKPKTPKKAKKLOH)进行测定。糖原合成酶激酶3β活性的抑制通过闪烁迫近分析法使用纯化的人糖原合成酶激酶3β酶和真核起始因子2B底物(1 μM ATP)进行测定。AZD5438对活性重组人cdk6-细胞周期素D3, cdk7-细胞周期H/MAT1 (cdk 活化激酶复合物)，和cdk9-cyclin T的作用使用激酶选择性筛选技术进行筛选。
细胞实验：细胞系:MCF-7，HCT-116，A549，和IM-9 浓度:0 到10 μM 处理时间:48 小时或 72 小时 方法:测试AZD5438对实体肿瘤细胞系的作用。简而言之，细胞与一系列浓度的AZD5438培养48小时。在培养结束时，细胞用5-溴-2′-脱氧尿苷 (BrdUrd)脉冲，测量DNA合成的量。抑制增殖的IC50独立于细胞死亡特异性测定。多重骨髓瘤细胞系接种到96孔板的RPMI 1640中，用10% FCS和谷氨酸盐进行增补，并给药AZD5438，培养72小时。细胞生长使用AlamarBlue测量，GI50值根据预处理对照值进行计算。
动物实验：动物模型:皮下注射MCF-7，HCT-116，A549，和 IM-9 细胞的 Swiss 无毛小鼠和无毛大鼠。 剂量:≤100 mg/kg 给药处理:口服给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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