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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(超声、加热)
产品描述：基本信息 产品编号：O10138 产品名称：Onalespib CAS: 912999-49-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H31N3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 409.52     化学名：  (2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)isoindolin-2-yl)methanone   Solubility (25°C)   体外 DMSO 82mg/mL (200.23mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (prepare before use) 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4419mL 12.2094mL 24.4188mL 5mM 0.4884mL 2.4419mL 4.8838mL 10mM 0.2442mL 1.2209mL 2.4419mL 50mM 0.0488mL 0.2442mL 0.4884mL   生物活性 产品描述 一种长效的二代Hsp90抑制剂。 靶点/IC50 HSP90 (Cell-free assay) 18nM 体外研究 AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480nM。 体内研究 AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： HSP90竞争等温热量测定 竞争等温热量测定(ITC)格式测定AT13387与HSP90结合的Kd值。ITC 实验在Micro Cal VP-ITC上 25oC下进行，实验buffer含 25mM Tris, 100mM NaCl, 1mM MgCl2 和 1mM Tris(2-羧乙基) 磷化氢，pH 为7.4，为了获得高亲和力。   细胞实验:   细胞系 A375, 22RV1, T474 浓度 1μM 处理时间 4小时 方法 A375, 22RV1, T474, DU1 45, LNCa P, MCF-7, DA-MB-468 细胞系接种在96孔板上，然后加入溶于0.1% (v/v)DMSO的AT13387。使用10孔剂量反应曲线，测定GI50值，重复2次。然后加入Alamar blueis，细胞再温育4小时，然后读取荧光值。   动物实验:   动物模型 无胸腺BALB /c鼠 剂量 80mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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