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AKT inhibitor VIII  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的选择性的可逆的抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性。
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Akt1:58 nM (IC50);Akt2:210 nM (IC50);Akt3:2119 nM (IC50)
体外研究：When LnCaP cells are pretreated with AKT inhibitor VIII and then incubated with TRAIL, a dramatic increase in caspase-3 activity (6-10-fold relative to control or TRAIL alone) is observed. This sensitization of tumor cell lines with AKT inhibitor VIII is not limited to LnCaP cells as similar apoptosis induction is observed in HT29, MCF7, and A2780 cells, among others, with chemosensitizers such as camptothecin, herceptin, and doxorubicin. The furanodiene-induced decrease of p-Akt and Akt expressions is enhanced by the Akt inhibitor VIII pretreatment. Furthermore, the furanodiene-induced PARP cleavage is enhanced by Akt inhibitor VIII pretreatment. The Akt inhibitor VIII shows no effect on cleaved PARP expression but decreases the p-Akt and Akt expressions. AKT inhibitor VIII decreases cell viability and increases phosphatidylserine (PS) translocation to the outer leaflet of the plasma membrane, DNA fragmentation, Caspase-9 cleavage, Caspase-3 activation and PARP proteolysis in hESC lines WA01 (H1) and WA09 (H9) and in a hiPSCs cell line generated in our laboratory (FN2.1).
体内研究：Mice are dosed with AKT inhibitor VIII (50 mpk, 3 doses, ip, every 90 min) achieving plasma concentrations of 1.5-2.0 μM, and then the animals are tail vein injected with IGF to stimulate Akt phosphorylation. By IP Western, both basal and IGF stimulated Akt1 and Akt2 phosphorylation are inhibited in mouse lung, with no effect on Akt3 phosphorylation.
激酶实验：激酶筛选： 简而言之，所有试验(25.5 μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质，通过加入10 mM 乙酸镁和5，20，或50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol)起始。
细胞实验：细胞系：HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和 PC-9 细胞 浓度：~10 μM 处理时间：96小时 方法：AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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