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NVP-HSP990  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号：N10188 产品名称：NVP-HSP990 CAS: 934343-74-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H18FN5O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 379.40     化学名：  (7R)-2-amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 75mg/mL (197.68mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6358mL 13.1791mL 26.3581mL 5mM 0.5272mL 2.6358mL 5.2716mL 10mM 0.2636mL 1.3179mL 2.6358mL 50mM 0.0527mL 0.2636mL 0.5272mL   生物活性 产品描述 一种有效的、选择性的Hsp90抑制剂。 靶点/IC50 HSP90α (Cell-free assay) 0.6nM HSP90β (Cell-free assay) 0.8nM   体外研究 NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值，对第四个(TRAP-1)的IC50值为320nM，其对不相关的酶，受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。 NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记，并响应相关联的NVP-HSP990， 在Olig2高的GIC 系中，NVP-HSP990减弱胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制。   体内研究 NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中，NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。 特征 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂，结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： HSP90 结合，ATPase，和选择性试验 HSP90对HSP90α，SP90β，和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定，对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。   细胞实验:   细胞系 GICs 浓度 ~1μM 处理时间 7天 方法 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板，并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞，并使用0.2％的台盼蓝排除血细胞计数器计数。   动物实验:   动物模型 GTL-16，NCI-H1975，BT474，和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型 剂量 15毫克/千克 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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