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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥2mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：G10286  产品名称：GANT61 CAS: 500579-04-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H35N5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 429.60 -20℃ 一个月 化学名：  2,2'-((2-(pyridin-4-yl)dihydropyrimidine-1,3(2H,4H)-diyl)bis(methylene))bis(N,N-dimethylaniline)   Solubility (25°C)   体外 DMSO Insoluble Ethanol 85mg/mL (197.85mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3277mL 11.6387mL 23.2775mL 5mM 0.4655mL 2.3277mL 4.6555mL 10mM 0.2328mL 1.1639mL 2.3277mL 50mM 0.0466mL 0.2328mL 0.4655mL   生物活性 产品描述 一种靶向Hedgehog/GLi通路的Gli1和Gli2抑制剂。 靶点/IC50 GLI1 (HEK293T cells expressing GLI1) 5μM   体外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。   体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 双荧光素酶含量 转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上（实验第0天）。24小时后，细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10μM的化合物加（实验第1.5天）。细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。   细胞实验:   细胞系 PANC1 或 22Rv1 浓度 ~5μM 处理时间 48 小时 方法 进行BrdU渗透实验。在有5μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下，亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后，使用BrdU对细胞进行标记2小时，混合，然后分析。   动物实验:   动物模型 携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠 剂量 50 mg/kg 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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